Gemcitabine elaidate (CP-4126) hydrochloride is lipophilic pro-drug of Gemcitabine. Gemcitabine elaidate hydrochloride is converted to Gemcitabine by esterases in order to be phosphorylated. In contrast to gemcitabine, Gemcitabine elaidate hydrochloride could be administered orally, with a schedule and dose dependent toxicity and antitumor activity.

Gemcitabine elaidate hydrochloride（0.2 nM-1 mM；72小时）能够抑制对吉西他滨敏感及耐药细胞的生长，对L1210/L5、L4A6、BCLO、Bara-C、C26-A、C26-G、A2780、AG6000、THX、LOX、MOLT4及MOLT4/C8细胞的IC50分别为0.0033、16.0、0.0042、13.0、0.0015、0.03、0.0025、91、0.0040、0.0077、0.028和0.088 μM [1]。Gemcitabine elaidate hydrochloride（0.5 nM-1 μM；72小时）能增加A549和WiDR细胞的S期累积，并且呈剂量依赖性诱导细胞死亡 [2]。细胞周期分析[2]中，A549和WiDR细胞在0.0005、0.001、0.005、0.01、0.05、0.1、0.5、1.0 μM的浓度下培养72小时，结果显示诱导了G2/M期和S期的累积。

Gemcitabine elaidate hydrochloride（25-120 mg/kg；i.p. 每3天一次，共5剂）已被证明对非小细胞肺癌（EKVX）、未分类肉瘤（MHMX）、纤维组织细胞瘤（TAX II-1）、恶性黑色素瘤（THX）、前列腺癌（CRL-1435）、胰腺癌（PANC-1）的固态瘤异种移植物生长有效[1]。Gemcitabine elaidate hydrochloride（10-20 mg/kg；p.o. 每3天一次，共5剂）在携带结肠癌异种移植物Co6044的小鼠中显示出可接受的毒性和显著的抗瘤活性[1]。Gemcitabine elaidate hydrochloride（p.o. 每天一次，共5剂）展现了良好的毒性和抗肿瘤活性，而15 mg/kg的剂量在人类结肠癌异种移植物Co6044中高度毒性[1]。动物模型：雌性BALB/c 裸鼠（nu/nu）（5-8周龄；20-27 g）分别携带EKVX、H-146、MHMX、TAX II-1、OHS、THX、MA-11、CRL-1435、PANC-1 和MiaPaCa-2的肿瘤[1] 剂量：25-120 mg/kg 给药方式：i.p. 每3天一次，共5剂 结果：抑制了EKVX、MHMX、TAX II-1、THX、CRL-1435 和PANC-1的生长，其T/C值分别为7%、1%、30%、7%、9%和12%。